Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВАЗАР (VASAR) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017598 от 16.02.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "V" на другой стороне, длиной 9 мм и шириной 4.5 мм.

1 таб.
валсартан 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85G32407 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.



ВАЗАР
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017599 от 16.02.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и гравировкой "V" с одной стороны, диаметром 8 мм.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (E322), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017600 от 16.02.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "V" на другой стороне, длиной 15 мм и шириной 6.5 мм.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон K29-K32, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (E322), железа оксид красный (Е172)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВАЗАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначен для приема внутрь. Действует избирательно на рецепторы подтипа AT1 (рецепторы ангиотензина 1 подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенная концентрация ангиотензина II в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном может стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Вазар не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с артериальной гипертензией в результате приводит к снижению АД без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При курсовом применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса.

Применение Вазара, как и каптоприла, способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч после приема внутрь, максимум – в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%.

Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер.

Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в равновесном состоянии низкий (около 17 л).

При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1.7.

Метаболизм и выведение

Общий клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно низкий - около 2 л/ч. Количество валсартана, экскретируемого с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. T1/2 составляет около 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.

У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинической значимости.

Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.

Показания к применению

— лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда;

— лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда не могут быть использованы ингибиторы АПФ, или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-адреноблокаторы;

— лечение эссенциальной гипертензии.

Режим дозирования

Вазар принимают независимо от приема пищи с достаточным количеством воды.

Лечение после перенесенного инфаркта миокарда может быть начато уже через 12 ч после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза/сут дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетку 40 мг делят пополам.

Максимальная суточная доза - 160 мг 2 раза/сут. Рекомендуется достигать уровня дозы 80 мг 2 раза/сут на протяжении до 2 недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении 3 месяцев, исходя из переносимости пациентом Вазара в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг 2 раза/сут ежедневно. Дозу Вазара следует увеличить методом титрования до 80 мг или 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

При эссенциальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 80 мг 1 раз/сут. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Вазара может быть увеличена до 160 мг или 320 мг. Вазар также можно применять с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. Максимальная разовая доза Вазара составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

Общая частота нежелательных реакций сопоставима с таковой для плацебо.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), иногда (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Часто: вирусные инфекции, нейтропения, головокружение, ортостатическая гипотензия.

Редко: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита.

Очень редко: ринит, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, головная боль, васкулит, тошнота, ангионевротический отек, сыпь, зуд, артралгия, миалгия, нарушение функции почек.

Иногда: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кашель, носовое кровотечение, диарея, боль в животе, боль в спине, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины, снижение либидо, бессонница, слабость, астения, периферические отеки.

Противопоказания к применению

— выраженные нарушения функции печени, билиарный цирроз печени, холестаз;

— первичный гиперальдостеронизм;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени, биллиарном циррозе печени, холестазе.

Пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (КК <10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение у пожилых пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинической значимости.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения Вазара у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, использование противопоказано.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале лечения препаратом Вазар может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения Вазаром следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того как АД стабилизируется лечение Вазаром можно продолжать.

Стеноз почечной артерии

Учитывая, что лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут вызвать повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Как и со всеми другими вазодилататорами при применении должна соблюдаться особая осторожность.

Нарушение функции почек

При выраженных нарушениях функции почек (КК <10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени

Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана пациентам с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние

У пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые получают Вазар в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращение лечения из-за длительной симптоматической терапии, как правило, не требуется. У таких пациентов при применении препарата Вазар необходима осторожность. Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда включает оценку функции почек.

Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана. Вазар можно применять у пациентов, получавших лечение другими препаратами, применяющимися после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами и статинами.

Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Использование с педиатрии

Безопасность и эффективность применения Вазара у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении Вазара, также как и других антигипертензивных средств, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: следует вызвать рвоту. При артериальной гипотензии - в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Валсартан не подвергается существенному метаболизму, поэтому маловероятно клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма вследствие индукции или ингибирования системы цитохрома P450.

Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, то следует соблюдать осторожность.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.