-
26.09.2016
-
23.09.2016
-
22.09.2016
-
22.09.2016
-
20.09.2016
-
20.09.2016
-
19.09.2016
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
лозартан калия | 100 мг |
гидрохлоротиазид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
лозартан калия | 50 мг |
гидрохлоротиазид | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Лозартан, входящий в состав препарата Вазотенз Н, является антагонистом рецептора ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (Е-3174) блокируют все физиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источника или способа синтеза.
Во время приема лозартана удаление отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит к увеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме.
Лозартан связывается избирательно с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которые непосредственно не связаны с блокированием АТ1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан - 1.7 % и плацебо - 1.9 %) не имеют отношение к приему препарата Вазотенз Н.
Ингибиторы АПФ, в отличие от лозартана, блокируют ответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, не изменяя ответную реакцию ангиотензина II.
Лозартан
Всасывание и распределение
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении, в результате чего формируются активный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет около 33%. Средняя Cmax лозартана и его активного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. При одновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрацию лозартана выявлено не было.
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками (альбумином) на >99%. Vd лозартана составляет 34 л.
Метаболизм
Приблизительно 14% дозы лозартана преобразовывается в активный метаболит. После приема лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием лозартана и его активного метаболита. Образовываются также неактивные метаболиты:
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.
При приеме внутрь лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме препарата в дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация лозартана и активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.
Выведение лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в фекалиях.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При легком и умеренном алкогольном циррозе печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличиваются в 5 и 1.7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но выводится почками. Плазменная концентрация сохраняется в течение 24 ч.
T1/2 составляет 5.6-14.6 ч. Около 61% дозы выводится в течение 24 ч.
Вазотенз Н можно принимать в комбинации с другими антигипертензивными средствами, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Обычная начальная доза составляет 1 таб. (50/12.5 мг)/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы до 100/25 мг 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия с гипертрофией левого желудочка
Обычная начальная доза составляет 50/12.5 мг 1 раз/сут. Для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы Вазотенз Н до 100/25 мг/сут.
Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3 недели после начала лечения.
У пожилых пациентов нет необходимости корректировки начальной дозы.
Часто: гипотензия, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость;
Иногда: анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм;
Редко: извращение вкуса, мигрень;
Очень редко: парестезии, нечеткость зрения (преходящая), ксантопсия;
Как и при любой антигипертензивной терапии возможно развитие у некоторых пациентов симптоматической гипотензии.
Следует наблюдать пациентов при появлении клинических симптомов дисбаланса электролитов и жидкости (дегидратации, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии), которые появляются в случае диарея или рвоты. Перед началом лечения Вазотенз Н необходимо проводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии и ухудшение функций почек.
Как следствие угнетения системы ренин-ангиотензин, у некоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность.
У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза Н не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Следует иметь в виду, что терапия тиазидами может вызвать снижение толерантности к глюкозе, увеличение уровней триглицеридов и холестерина, гиперурикемию и/или уремический артрит у некоторых пациентов. Так как лозартан снижает уровень мочевой кислоты, то в комбинации с гидрохлоротиазидом уменьшает вызванную диуретиками гиперурикемию.
При терапии тиазидами возможны аллергические реакции у некоторых пациентов.
Из-за их эффекта на метаболизм кальция, тиазиды могут влиять на функциональные тесты паращитовидной железы.
При применении тиазидов возможно обострение течения системной красной волчанки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с появлением побочных эффектов в виде головокружения, головной боли Вазотенз Н может снижать способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: гипотензия, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции возможна брадикардия, снижение уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживание как результат обильного диуреза, сердечная аритмия.
Лечение: симптоматическое (восполнение жидкости и баланса электролитов). Вазотенз Н и активный метаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.
При одновременном применении препарата Вазотенз Н и:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.