Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ВЕРОШПИРОН® (VEROSPIRON) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: спиронолактон
Клинико-фармакологическая группа: Калийсберегающий диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 25 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014449 от 23.07.2014 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой "Verospiron" на одной стороне и с характерным запахом меркаптана.

1 таб.
спиронолактон 25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014162 от 05.08.2014 - Действующее

Капсулы размер 3, с непрозрачным белым корпусом и непрозрачной желтой крышечкой; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (E104), титана диоксид (E171), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014161 от 05.08.2014 - Действующее

Капсулы размер 0, с непрозрачным желтым корпусом и непрозрачной оранжевой крышечкой; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав корпуса капсулы: солнечный закат желтый (E110), хинолиновый желтый (E104), титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: солнечный закат желтый (E110), титана диоксид (E171), желатин.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ВЕРОШПИРОН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах почечных канальцев препарат тормозит действие альдостерона, направленное на задержку в организме натрия и воды, а также на увеличение секреции калия. В связи с блокадой рецепторов альдостерона увеличивается экскреция с мочой ионов натрия и хлора, уменьшается выведение ионов калия и водорода.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием диуретического эффекта.

Диуретический эффект спиронолактона после приема препарата в разовой дозе достигает пика через 7 ч и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При ежедневном применении препарата в дозе 100 мг в течение 15 дней Cmax спиронолактона достигается через 2.6 ч и составляет 80 нг/мл. Для 7-α-тиометилспиронолактона эти показатели составляют соответственно 3.2 ч и 391 нг/мл, для канренона - 4.3 ч и 181 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 90%. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - 7-α-тиометилспиронолактона и канренона.

Выведение

Спиронолактон и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в меньшей степени - с калом. Несмотря на то, что Т1/2 спироналактона короткий (1.3 ч), Т1/2 его активных метаболитов продолжительнее (от 2.8 ч до 11.2 ч). При ежедневном применении препарата в течение 15 дней в дозе 100 мг Т1/2 спироналактона составляет 1.4 ч, 7-α-тиометилспиронолактона - 13.8 ч, канренона - 16.5 ч.

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов);

— эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;

— первичный гиперальдостеронизм;

— отеки, обусловленные нефротическим синдромом;

— лечение гипокалиемии в случаях, когда невозможно назначение другой терапии;

— профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1-2 раза/сут, после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

При первичном гиперальдостеронизме в период подготовки к операции Верошпирон® назначают в дозе 100-400 мг. Если по каким-либо причинам хирургическое лечение не проводится, препарат можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в минимальной эффективной дозе, которую определяют индивидуально. Начальную дозу препарата снижают каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении для уменьшения риска возникновения побочных эффектов целесообразно назначать Верошпирон® в комбинации с другими диуретиками.

При отечном синдроме (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром) препарат назначают взрослым в начальной суточной дозе 100 мг (25-200 мг) в 1 или 2 приема. При назначении в более высоких дозах Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозу препарата Верошпирон® следует корректировать.

При циррозе печени, сопровождающимся асцитом или отеками, если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если соотношение Na+/K+ меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная - 400 мг/сут. Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

При эссенциальной артериальной гипертензии Верошпирон® назначают в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1 или 2 приема. Терапия должна продолжаться в течение 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

При гипокалиемии Верошпирон® назначают в суточной дозе 25-100 мг, если применение препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или другие методы восполнения дефицита калия неэффективны.

Для детей начальная суточная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела (в 1 или 2 приема). При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками дозу следует снизить до 1-2 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта.

Следует соблюдать осторожность при наличии нарушений функции почек или печени, т.к. они влияют на метаболизм и экскрецию препарата.

Побочное действие

Частота побочных явлений определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия (у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом и пациентов, получающих ингибиторы АПФ); редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия; частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, атаксия; очень редко - паралич, параплегия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, получающих препараты калия); частота неизвестна - чрезмерное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; редко - гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение, боль в эпигастральной области, диарея, запор; очень редко - гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы и молочной железы: очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин); часто - бесплодие (при применении в высоких дозах - 450 мг/сут).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, судороги икроножных мышц; очень редко - остеомаляция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница, гиперемия; очень редко - алопеция, гирсутизм, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: редко - гиперчувствительность; очень редко - васкулит, изменение тембра голоса, повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия.

Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

Противопоказания к применению

— анурия;

— острая почечная недостаточность;

— выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);

— гиперкалиемия;

— гипонатриемия;

— болезнь Аддисона;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 6 лет;

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к спиронолактону и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при наличии нарушений функции печени, т.к. они влияют на метаболизм и экскрецию препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности и выраженных нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Верошпирон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Применение препарата может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Терапия препаратом Верошпирон® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать электролитный баланс.

Применение препарата Верошпирон® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

Во время лечения препаратом Верошпирон® запрещается употребление алкоголя.

В состав препарата входит лактоза, поэтому Верошпирон® не следует назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: недостаточность лактазы lapp, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.

Передозировка

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс, путем применения выводящих калий диуретиков, парентерального введения глюкозы с инсулином; в тяжелых случаях показано проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Верошпирон® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина II, блокаторов рецепторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

При совместном применении с другими диуретиками отмечается увеличение диуреза.

Повышается риск гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза при одновременном применении с колестирамином, хлоридом аммония.

При одновременном применении с иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) повышается риск развития гиперкалиемии.

При совместном применении с антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторами) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения препаратом Верошпирон®.

Этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

Верошпирон® уменьшает действие прессорных аминов (норэпинефрин), что следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

При одновременном применении с НПВС, в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой возрастает риск развития гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия препарата Верошпирон®.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ возможно парадоксальное увеличение экскреции калия.

Спиронолактон способен увеличивать Т1/2 дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку последние снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона.

При одновременном применении со спиронолактоном карбамазепин может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии.

При одновременном применении спиронолактон ослабляет действие производных кумарина и усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте; таблетки 25 мг - при температуре от 15° до 25°C, таблетки 50 мг и 100 мг - при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.