р-р д/инъекц. 0.5%: амп. 2 мл 10 шт.Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| винпоцетин | 5 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, сорбитол, винная кислота, вода д/и.
2 мл - ампулы светозащитного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм в головном мозге. Терапевтический эффект препарата реализуется за счет комплексного механизма действия. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и NMDA-рецепторов и AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота)-рецепторов. Потенцирует нейропротекторный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение головным мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в аэробное направление. Избирательно ингибирует Са+2-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношения АТФ/АМФ. Активирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, тем самым стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы, оказывая антиоксидантное действие.
Винпосан® улучшает микроциркуляцию головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.
Винпосан® улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.
Винпосан® избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не вызывает феномена "обкрадывания"; усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.
Распределение
Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляет от 10 до 20 нг/мл. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг.
Связывание с белками плазмы - 66%.
Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ) выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота.
T1/2 составляет 4.75 ч. Выводится с мочой:
Винпосан® вводят только в/в капельно, медленно с максимальной скоростью инфузии 80 кап./мин.
Содержимое 2 ампул (20 мг) разводят в 500 мл раствора для инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера).
При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг массы тела. Средняя суточная доза составляет 50 мг (5 ампул в 500 мл инфузионного раствора) из расчета на 70 кг массы тела.
Продолжительность курса лечения - 10-14 дней.
Затем переходят на поддерживающую терапию (прием препарата внутрь в форме таблеток).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны нервной системы: нарушения сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожных покровов, кожная сыпь.
Аллергические реакции: крапивница.
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения.
При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, рекомендуется контролировать ЭКГ.
Пациентам с патологией со стороны сердечно-сосудистой системы нельзя вводить в/в из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после уменьшения острых явлений (обычно через 5-7 дней).
У пациентов с сахарным диабетом во время лечения препаратом Винпосан® рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови, поскольку раствор содержит сорбитол (120 г в 2 мл раствора).
Использование в педиатрии
Достаточного опыта применения Винпосан® у детей в настоящее время нет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Данных о передозировке нет.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина. Однако при необходимости одновременная терапия антикоагулянтами допустима.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его концентрации в плазме крови.
Комбинированные пероральные контрацептивы, антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоканозол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Винпосан® в форме раствора для инъекций несовместим с гепарином.
