Инструкция по применению КСЕФОКАМ (XEFOCAM) таблетки

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное сбалансированным угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на ЦНС и поэтому не угнетает дыхание. Не вызывает запоров и миотического эффекта.

Всасывание

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.

Распределение

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Способен вытеснять другие активные вещества из мест связывания с белками.

Метаболизм

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени (90-97%) с образованием гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

• умеренный и выраженный болевой синдром (например, при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях);
• воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов.

При умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 16 мг.

При ревматических заболеваниях дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема - 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.

Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, пациентам, перенесшим обширное оперативное вмешательство, Ксефокам следует назначать в меньших дозах; в указанных случаях суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Со стороны пищеварительной системы:

• боли в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запоры, дисфагия;
• редко - сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, кровотечения из ЖКТ, ухудшение аппетита, нарушения вкуса, повышение активности трансаминаз, ЩФ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС:

• редко - головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, парестезия, тремор, возбуждение, депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

• редко - лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания эритроцитов, гемоглобина.

Со стороны свертывающей системы крови:

• редко - увеличение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы:

• кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы:

• редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке, нарушение мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы:

• судороги ног, миалгия.

Со стороны органа зрения:

• конъюнктивит, нарушения зрения.

Аллергические реакции:

• дерматиты, кожные высыпания.

Прочие:

• редко - недомогание, слабость, приливы, усиление потоотделения, изменение массы тела.

• геморрагический диатез, нарушение свертывания крови, гематологические нарушения неясной этиологии;
• пациенты, перенесшие операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина > 300 мкмоль/л);
• обезвоживание;
• воспалительные заболевания кишечника;
• бронхиальная астма;
• подтвержденный или предполагаемый диагноз цереброваскулярного кровотечения;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

При применении Ксефокама необходим постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (содержание сывороточного креатинина) и печени у пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности и других состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и почечного кровотока.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов или омепразола.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата пациент должен соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.

Симптомы:

• возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение:

• проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.

При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.

При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении Ксефокама с ГКС усиливается противовоспалительный эффект.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение C_max лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития.

При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в плазме крови, усиливая побочные эффекты последних.

При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.

При одновременном применении Ксефокам уменьшает почечный клиренс дигоксина, аминогликозидов.

При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.