капли д/приема внутрь 5 мг/1 мл: фл. 10 мл с капельницейКапли для приема внутрь в виде практически бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
| 1 мл | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
10 мл - флаконы темного стекла объемом 15 мл (1) с капельницей - пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противоаллергический препарат. Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Css в плазме достигается через 2 сут.
Распределение
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов CYP450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых T1/2 составляет 8±2 ч; у детей младшего возраста T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, a T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель).
Дети от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут;
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК.
КК можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле.
Для мужчин:
КК (мл/мин) = (140 – возраст) х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл).
Для женщин:
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг 1 раз в 3 дня |
| Tepминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью режим дозирования корректируют в соответствии с приведенной выше таблицей.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев
Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко – сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея, изменение функциональных проб печени.
Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: очень редко – тахикардия, диспноэ, миалгия, увеличение массы тела.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал® не следует назначать при беременности.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде); течение беременности и родов также не изменялись.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования).
Противопоказано применение в терминальная стадии почечной недостаточности (КК<10 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пациентам, принимающим Ксизал®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует действие алкоголя.
