Инструкция по применению ЗОДАК (ZODAC)

Противоаллергический препарат, блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% пациентов) или через 1 ч (у 95% пациентов) и сохраняется в течение 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови определяется примерно через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение

Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93%. Величина V_d низкая – 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает внутрь клетки. После многократного применения концентрации цетиризина в коже и в сыворотке крови эквивалентны. При 10-дневном применении в дозе 10 мг кумуляции не наблюдается. Выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Цетиризин в минимальной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.

Выведение

После однократного приема в разовой дозе T_1/2 составляет около 10 ч. Около 70% выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 2 до 12 лет T_1/2 уменьшается до 5-6 ч.

При нарушении функции почек (КК от 11 до 31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T_1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение T_1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Цетиризин не выводится при гемодиализе.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• зудящие аллергические дерматозы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капли перед приемом следует растворить в воде.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 10 мг цетиризина (1 таб., 20 капель или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям от 6 до 12 лет - по 10 мг цетиризина (1 таб., 20 капель или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг цетиризина (1/2 таб., 10 капель или 1 мерная ложка сиропа) 2 раза/сут - утром и вечером.

Детям от 2 до 6 лет - по 5 мг цетиризина (1/2 таб., 10 капель или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут или 2.5 мг цетиризина (5 капель или 1/2 мерной ложки сиропа) 2 раза/сут - утром и вечером.

Детям от 1 до 2 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушениях функции печени дозу следует подбирать индивидуально, уменьшив ее до 5 мг/сут и менее, с особой осторожностью при одновременной почечной недостаточности.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Правила использования флакона с крышкой безопасности

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• сонливость, утомляемость, возбуждение, головная боль, головокружение, мигрень, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезии, дисфония, миелит, паралич, птоз.

Со стороны органов чувств:

• нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение восприятия запахов.

Со стороны пищеварительной системы:

• сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, анорексия, изменение цвета и отечность языка, повышенное слюноотделение, увеличение частоты развития кариеса, жажда, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, ректальное кровотечение, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:

• ринит, носовое кровотечение, полипы носа, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, гипервентиляция.

Со стороны мочевыделительной системы:

• задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия.

Со стороны половой системы:

• снижение либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит, боль в молочных железах.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгии, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны эндокринной системы:

• сахарный диабет, увеличение массы тела.

Дерматологические реакции:

• сухость кожи, сыпь, везикулезные высыпания, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, повышенное потоотделение, алопеция, гипертрихоз, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие:

• недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, лимфоаденопатия.

• бронхоспазм, кашель;
• тяжелая нефропатия;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 1 года (капли для приема внутрь);
• детский возраст до 2 лет (сироп и таблетки);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зодак пациентам с нарушениями функции печени и почек (требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя.

Препарат в форме капель не содержит сахара, поэтому их можно назначать больным сахарным диабетом.

При назначении препарата в форме сиропа следует учитывать, что 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.0 г сорбитола, что соответствует 0.25 ХЕ.

Использование в педиатрии

Препарат в форме таблеток следует с осторожностью назначать детям в возрасте от 2 до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы:

• возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще при приеме цетиризина в дозе 50 мг/сут).

Лечение:

• промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.