таб. 1 мг: 30 шт.Таблетки голубого цвета, овальные, с риской на одной стороне и надписью "APZM 1" - на другой.
| 1 таб. | |
| алпразолам | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е132).
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.
таб. 250 мкг: 30 шт.Таблетки белого цвета, овальные, с риской на одной стороне и надписью "APZM 0.25" - на другой.
| 1 таб. | |
| алпразолам | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия докузат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.
Транквилизатор (анксиолитик). Является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Оказывает также седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению с диазепамом, доз алпразолама.
Золомакс оказывает также антидепрессивное действие.
В ЦНС алпразолам взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – гамма-аминобутировой кислоты (GABA), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния GABA в ЦНС.
Алпразолам быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность – не менее 80%. Максимальная концентрация в крови после приема препарата внутрь наблюдается через 1-2 ч. Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/мл после однократного приема 0.5-3мг. После многократного приема 1,5-10мг препарата его средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 дней.
Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12-15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α- гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме крови довольно низкая, и поэтому он не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно неактивны. Период полувыведения неизмененного препарата и его метаболитов приблизительно одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.
В условиях in vitro 80% алпразолама связывается с белками плазмы крови.
Препарат назначают внутрь. Начальная разовая доза составляет 250-500 мкг, суточная терапевтическая доза - 1 мг, максимальная суточная доза - 10 мг. Курсовая доза - 60-80 мг при курсе лечения 8-12 недель.
Дозы и продолжительность лечения подбирают для каждого пациента индивидуально, используя минимальные дозы, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, но не оказывают угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, желательно использовать в виде коротких курсов лечения.
При лечении тревоги начальная доза для взрослых – по 250-500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу увеличивают на 250 мкг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 125-250 мкг 2-3 раза/сут.
При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, которые употребляют спиртные напитки или раньше длительно лечились транквилизаторами, необходимы более высокие дозы препарата.
При тревоге курс лечения, включая время необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8-12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно оценить.
При лечении панических состояний используют более высокие дозы. Рекомендуемая начальная доза – 500 мкг 3 раза/сут. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем постепеннее следует их увеличивать с тем, чтобы терапевтический эффект препарата успел развиться полностью. Обычно терапевтический эффект достигается при применении дозы 5-6 мг/сут, а в тяжелых случаях - до 10 мг/сут (максимальная суточная доза). Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания устранены, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее чем по 500 мкг каждые 3 дня. Если развивается феномен отмены или симптомы абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а в дальнейшем отмену осуществлять более постепенно.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, нарушение координации движений (эти побочные эффекты обычно наблюдаются в начале лечения препаратом, не бывают тяжелыми и при продолжении лечения или снижения дозы исчезают);
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы или слабость скелетных мышц.
Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, снижение гематокрита и гемоглобина.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд.
Прочие: изменение аппетита и массы тела, недержание мочи, снижение полового влечения, повышение или снижение содержания глюкозы в крови.
Безопасность применения препарата при беременности не изучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в I триместре беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов при беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).
Женщин детородного возраста следует предупредить, что при беременности начинать лечение препаратом Золомакс не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании.
Алпразолам выделяется с грудным молоком и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случае необходимости применения Золомакса кормление грудью следует прекратить.
Если пациенты принимают Золомакс длительно или в высоких дозах, иногда может развиться физическая или психологическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства развивается синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы:
Чтобы предотвратить возможность развития синдрома абстиненции или синдрома отмены, препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием препарата, увеличивать его дозу или продолжительность применения.
Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно-компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.
При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к седативному действию препарата.
Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не выяснена.
У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга угнетающее влияние Золомакса на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражено сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью.
Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, т.к. производные бензодиазепина могут угнетать дыхательный центр.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек также рекомендуется назначать минимальные дозы Золомакса, поскольку в этих случаях выведение препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия. При длительном лечении Золомаксом желательно периодически контролировать функции печени и картину крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Золомакс может вызвать сонливость и снижать способность к концентрации и координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.
Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами).
При лечении пациентов с передозировкой производными бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств.
Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность, угнетение рефлексов, кома.
Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка. Следует контролировать дыхание, пульс и АД. Лечение передозировки симптоматическое:
Сочетанное применение Золомакса с этанолом и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС.
При совместном применении Золомакса и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.
Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома Р450 в печени (циметидин, пероральные противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и элиминацию алпразолама. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение алпразолама из организма.
Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако, клиническое значение этого факта остается неясным.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
