капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 10 мл c капельницейКапли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, со слегка сладковатым вкусом и горьковатым запахом.
| 1 мл | |
| цетиризина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) 85%, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия ацетат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
10 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.
Противоаллергический препарат. Селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение. Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. При одновременном приеме цетиризина вместе с пищей время всасывания препарата увеличивается на 1 ч.
Фармакокинетические параметры цетиризина характеризуются линейной зависимостью.
Распределение
Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93%. Vd - 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%.
Для взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше:
Препарат назначают внутрь.
Взрослым назначают в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз/сут.
Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 2 раза/сут или 10 мг 1 раз/сут.
Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.
При почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от КК. При КК 30-49 мл/мин доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут, при КК 10-29 мл/мин - 5 мг через день.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, судороги, снижение вкусовой чувствительности, раздражительность, агрессия, возбуждение, тревога, замешательство, депрессия, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея, увеличение активности трансаминаз, ЩФ, содержания билирубина.
Прочие: тахикардия, нарушение мочеиспускания, аллергические реакции.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата Зиртек®.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг/сут.
Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
При совместном назначении препарата Зиртек® с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.
При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек® с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с этанолом (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л). Тем не менее, рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином.
