Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ИЗОКЕТ® (ISOKET)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: UCB PHARMA, GmbH (Германия)
Представительство: ЮСБ ФАРМА ГмбХ
Активное вещество: изосорбида динитрат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003750 от 08.07.2011 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл 1 амп.
изосорбида динитрат 1 мг 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор, хлористоводородной кислоты раствор, вода д/и.

10 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ИЗОКЕТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ (медиатор вазодилатации), что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Обладает коронарорасширяющим действием.

Изокет® способствует перераспределению коронарного кровотока в области с уменьшенным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы - глютатион-S-трансферазы. При этом за счет отщепления нитрогруппы образуются активные метаболиты - изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат.

T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 4-6 ч, изосорбида-2-мононитрата - 1.5-2 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет около 10 мин.

Показания к применению

— стенокардия (нестабильная и вазоспастическая);

— острый инфаркт миокарда;

— острая левожелудочковая недостаточность;

— предупреждение коронарного спазма во время чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1-2 мг/ч. Максимальная доза препарата составляет 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы, в отдельных случаях - до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат), можно вводить более высокую дозу препарата Изокет® для достижения желаемого гемодинамического действия.

Изокет® вводят в разведенном виде путем в/в инфузии с помощью автоматических инфузионных систем или одноразовых систем для в/в инфузий в больничных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (контроль АД, ЧСС, диуреза) проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Правила приготовления инфузионного раствора

Изокет® совместим со следующими инфузионными растворами: физиологический раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, растворы, содержащие протеин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию производителей о составе, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.

Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% концентрата Изокет® (5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% концентрата Изокет® (10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Таблица расчета дозы разведенного раствора.

Раствор в концентрации 100 мкг/мл Кол-во препарата Изокет® Раствор в концентрации 200 мкг/мл
Скорость инфузии Скорость инфузии
мл/ч капли/мин мг/ч мл/ч капли/мин
10 3-4 1 5 1-2
20 7 2 10 3
30 10 3 15 5
40 13 4 20 7
50 17 5 25 8
60 20 6 30 10
70 23 7 35 12
80 27 8 40 13
90 30 9 45 15
100 33 10 50 17

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сильная головная боль ("нитратная"), которая, как правило, проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата, ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией); иногда (1/1000) - резкое снижение АД с усилением болей в сердце (признаки стенокардии), состояние коллапса (иногда с брадикардией), обморочные состояния; редко (1/10 000) - транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ИБС за счет перераспределения кровотока).

Со стороны пищеварительной системы: иногда (1/1000) - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: иногда (1/1000) - покраснение кожи лица; редко (1/10 000) - тяжелые воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит/синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: иногда (1/1000) - кожные проявления.

Прочие: редко (1/10 000) - периферические отеки, гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны).

Противопоказания к применению

— острое нарушение кровообращения (сосудистый коллапс);

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое - ниже 60 мм рт.ст.);

— закрытоугольная глаукома;

— гипертиреоз;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— одновременный прием ингибиторов ФДЭ 5 (например, силденафил, варденафил, тадалфил);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевания сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Изокет® следует применять с особой осторожностью, в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода и/или ребенка (из-за отсутствия достаточного клинического опыта его применения у беременных).
Особые указания

Концентрат Изокета не содержит консервантов и поэтому не предназначен для многоразового применения.

Т.к. концентрат Изокет® является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.

Для в/в введения раствора Изокет® применяются системы для крови из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Ампула уже надпилена под синей точкой. Поэтому дополнительное надпиливание не требуется. Следует отламывать кончик ампулы как обычно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата возможно изменение психомоторной реакции, что может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, астения, чувство жара, повышенное потоотделение, гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, диарея; при применении изосорбида динитрата в высоких дозах (более 20 мкг/кг) - метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ, тахипноэ.

Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и поднять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после приема препарата. В дальнейшем введение Изокета можно возобновить после подбора скорости инфузии. В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока должно быть произведено возмещение ОЦК. В исключительных случаях для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты: аскорбиновая кислота (100 мг внутрь или в/в в виде натриевой соли); метиленовый синий (до 50 мл 0.1% раствора метиленового синего в/в); толуидиновый синий (от 2-4 мг/кг массы тела только в/в; при необходимости возможно многократное повторение с часовыми интервалами в дозах до 2 мг/кг массы тела). Показана оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение препарата Изокет® со средствами для лечения эректильной дисфункции - ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалфил) из-за риска усиления гипотензивного эффекта.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном применении препарата Изокет® с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.