Инструкция по применению НО-ШПА^® ФОРТЕ (NO-SPA FORTE)

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента ФДЭ4. Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышенной концентрации цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (ЛЦКМ), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Но-шпа^® форте ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. По-видимому, изофермент ФДЭ4 функционально очень важен для снижения сократительной способности гладких мышц; это позволяет считать, что селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ3, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим соединением без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и выраженной терапевтической активности в отношении сердечно-сосудистой системы.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию Но-шпа^® форте усиливает тканевое кровообращение.

Действие препарата Но-шпа^® форте сильнее, чем у папаверина, а всасывание – более быстрое и полное, дротаверин в меньшей степени связывается с белками плазмы крови. Преимуществом препарата Но-шпа^® форте является отсутствие стимулирующего действия на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Всасывание

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после приема внутрь, так и после парентерального введения. C_max в плазме достигается через 45-60 мин после приема внутрь. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

Связывание с белками плазмы (особенно с альбумином, альфа-глобулинами, бета-глобулинами) – 95-98%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

После первого прохождения через печень 65% дозы находится в кровообращении в неизменном виде. Дротаверин подвергается метаболизму в печени.

Выведение

T_1/2 дротаверина составляет 16–22 ч. В течение 72 ч дротаверин (в основном в виде метаболитов) практически полностью выводится из организма:

• более 50% выводится с мочой и около 30% - с калом.

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника со спастическим запором или формы, протекающие с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Взрослые:

• средняя доза, как правило, составляет ежедневно 120-240 мг (в 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.

Дети старше 12 лет:

• максимальная суточная доза при необходимости составляет 160 мг (в 2-4 приема). Клинические исследования применения препарата Но-шпа^® форте у детей не проводились.

Продолжительность лечения для взрослых и детей старше 12 лет зависит от применяемых показаний. При болях спастического характера, согласно указанным выше показаниям, препарат следует применять 1-2 дня, в остальных случаях продолжительность лечения определяется врачом.

Со стороны пищеварительной системы:

• редко - тошнота, запор.

Со стороны нервной системы:

• редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• редко - учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции:

• редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 12 лет.

Препарат можно назначать при беременности в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных не рекомендуется назначать препарат в период лактации (грудного вскармливания).

В проведенных доклинических исследованиях не выявлено прямого или косвенного вредного воздействия препарата на беременность, развитие плода, роды или постнатальное развитие.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В 1 таблетке Но-шпа^® форте содержится 104 мг лактозы, поэтому препарат не следует назначать пациентам, страдающим редкими заболеваниями наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении головокружения пациенту следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автотранспорта и управление другими механизмами.

Симптомы:

• возможно усиление побочных эффектов.

Лечение:

• пациент должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в т.ч. числе индукция рвоты и/или промывание желудка.

При одновременном применении с дротаверином возможно ослабление противопаркинсонического эффекта леводопы и наблюдается усиление тремора и ригидности. При данной комбинации требуется осторожность.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.